ในแง่ของการออกฤทธิ์ทางชีวภาพ สารประกอบนี้จัดอยู่ในประเภทสารที่เกี่ยวข้องกับวิถีการส่งสัญญาณ- ในฐานะที่เป็นอะนาล็อกของทาดาลาฟิล สารนี้มีไว้สำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงในปอด และความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง การจัดเก็บต้องมีสภาพแวดล้อมที่แช่แข็งที่อุณหภูมิ -20 องศา; ข้อมูลด้านความปลอดภัยระบุรหัสอันตราย Xi (การจำแนกประเภทยุโรป) และรหัสศุลกากรคือ 29339900
นักวิจัยได้สังเคราะห์ชุดสารอะนาล็อกซิลเดนาฟิลแบบใหม่-ซึ่งมีหมู่ N-อะซิลามิโนที่ใส่ไว้ที่ตำแหน่ง 5' ของวงแหวนเบนซีน-ผ่านลำดับปฏิกิริยาสี่-ง่ายๆ โดยใช้วัสดุตั้งต้นที่ทราบ การสอบวิเคราะห์การออกฤทธิ์ของเอนไซม์แสดงให้เห็นว่าสารประกอบเป้าหมายทั้งหมดแสดงฤทธิ์ยับยั้งต่อ PDE5 สูงกว่าซิลเดนาฟิล โดยมีความแรงเพิ่มขึ้นในความสัมพันธ์กับความยาวสายโซ่ที่เพิ่มขึ้นของกลุ่ม R- อย่างไรก็ตาม เมื่อเปรียบเทียบกับอนุพันธ์ของสายโซ่-แล้ว ศักยภาพในการยับยั้งลดลงเมื่อหมู่ R- ประกอบด้วย-อัลคิลสายโซ่ที่มีกิ่งก้าน เช่น หมู่ไอโซโพรพิลหรือไซโคลเฮกซิล โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อนุพันธ์ของ N-บิวทิริลามิโนมีศักยภาพสูงสุด ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการยับยั้งต่อ PDE5 ซึ่งมากกว่า Sildenafil ประมาณหกเท่า ตรงกันข้ามกับฤทธิ์ยับยั้งที่สูงต่อ PDE5 สารประกอบทั้งหมดแสดงความสามารถในการคัดเลือกที่ค่อนข้างอ่อนแอสำหรับ PDE6 (ตั้งแต่เพียง 1- ถึง 3- เท่า) ซึ่งบ่งชี้ว่าความสามารถในการเลือกของสารประกอบชุดนี้โดยทั่วไปต่ำกว่าของ Sildenafil เมื่อเปรียบเทียบกับสารยับยั้ง PDE5 ที่มีการปรับเปลี่ยนโครงสร้างที่ชัดเจน เช่น Aminotadalafil สารประกอบซีรีส์นี้นำเสนอคุณลักษณะเฉพาะเกี่ยวกับการออกแบบโครงสร้างและการปรับกิจกรรม การเพิ่มประสิทธิภาพโครงสร้างเพิ่มเติมอาจใช้กลยุทธ์การออกแบบอนุพันธ์เช่น Aminotadalafil เพื่อให้เกิดความสมดุลที่ดีขึ้นระหว่างกิจกรรมและการคัดเลือก





